ارتباط ساختار-فعالیت در پپتید آنتی باکتریایی آیورین ۲/۱ و آنالوگهایش

مقدمه: آیورین 2/1 یک پپتید 13 آمینه ای است که طیف وسیعی از فعالیت های آنتی باکتریایی و ضد سرطانی را نشان می دهد. ساختار آن توسط طیف سنجی رزنانس مغناطیسی تعیین شده که مارپیچ آلفا است ولی هنوز مکانیسم عمل آن شناخته نشده است. این مطالعه با هدف تعیین عوامل موثر بر فعالیت پپتیدها و مطالعه ارتباط توالی-فعالیت در پپتید آنتی باکتریایی آیورین 2/1 و آنالوگهایش طراحی و انجام گردید. روش کار: در این مطالعه تجربی دو آنالوگ f3w,g1f3/rw و آنالوگ معکوس طراحی گردید و با روش سنتز شیمیایی فاز جامد ساخته شد و بعد از تخلیص با کروماتوگرافی با فشار بالا، توسط آمینو اسید آنالایزر و طیف سنجی جرمی تائید شد و سپس آزمایش های ضد باکتریایی انجام شد. نتایج: نتایج آزمایش تعیین حداقل غلظت مهاری نشان داد که آنالوگ g1f3/rw فعالتر از f3w است و نتایج نمودار آزمایش تعیین حداقل غلظت مهاری برای آنالوگ f3w سه مرحله ای است. آنالوگ معکوس هیچ فعالیتی نشان نداد. نتیجه گیری: فعال تر بودن آنالوگ g1f3/rw به علت وجود اسید آمینه آرژنین و ایجاد میانکنش قویتر با بار منفی غشاء است. عدم فعالیت آنالوگ معکوس نشان گر اهمیت جایگاه اسید آمینه در توالی برای فعالیت است وتوصیه می شود در طراحی پپتیدها به عنوان دارو به موقعیت قرار گرفتن اسید آمینه ها توجه شود، چرا که اندازه و نوع آمینو اسیدها در تجمع پپتیدها و در نتیجه در نحوه فعالیت ضد باکتریایی موثر است.